紫杉醇提取與紅豆杉科植物紅豆杉的干燥根,樹葉以及樹皮,用于含量測定、鑒定、藥理實驗等。
紫杉醇的性質(zhì):
紫杉醇白色結(jié)晶體粉末。無臭,無味。難溶于水,易溶于甲醇、乙腈、丙酮等有機溶劑。熔點:123~216℃旋光度:-49.0~55.0°(甲醇)
紫杉醇的鑒別:
a.紅外吸收:紅外光譜圖中的主要吸收帶與對照品一致。
b.HPLC鑒別:在含量檢測中,檢測制備的色譜圖中主峰的保留時間與標準制備色譜圖中主峰的保留時間一致。
純度:99-100%,以無水無溶劑的干燥品計.
有關(guān)物質(zhì):相關(guān)物質(zhì)總≤2.0%
有機揮發(fā)性雜質(zhì):符合美國藥典(USP)和中國藥典(CP)有機揮發(fā)性雜質(zhì)要求.
比旋度:[α]20 D=-49.0°~55.0°(10mg/mL的甲醇溶液),以無水無溶劑的干燥品計。
水分:≤4.0%
熾灼殘渣:≤0.2%。
紫杉醇的注意事項:
1.血液學毒性:為限制劑量提高的主要因素,一般在白細胞低于1500/mm3時應(yīng)輔助應(yīng)用G-CSF,血小板低于30,000/mm3時應(yīng)輸成分血。
2.過敏反應(yīng):除了預處理外,如只有輕微癥狀如面潮紅、皮膚反應(yīng)、心率略快、血壓稍降可不必停藥,可將滴速減慢。但如出現(xiàn)嚴重反應(yīng)如血壓低、血管神經(jīng)性水腫、呼吸困難、全身蕁麻疹,應(yīng)停藥并給以適當處理。有嚴重過敏的病人下次不宜再次應(yīng)用紫杉醇治療。
3.神經(jīng)系統(tǒng):常見為指趾麻木。有約4%的病人,特別是高劑量時可出現(xiàn)明顯的感覺和運動障礙及腱反射減低。曾有個別報告在滴注時發(fā)生癲癇大發(fā)作。
4.心血管:一過性心動過速和低血壓較常見,一般不需處理。但在滴注的*小時應(yīng)嚴密觀察,以后除有嚴重傳導阻滯的病人不必每小時觀察一次。
5.關(guān)節(jié)和肌肉:半數(shù)左右的病人在用藥后2~3天會感到關(guān)節(jié)和肌肉疼痛,與所用劑量相關(guān)。一般在幾天內(nèi)恢復。在給予G-CSF的病人肌肉痛會加重。
6.肝膽系統(tǒng):由于紫杉醇大部由膽汁中排出,對有肝膽疾病的病人應(yīng)謹慎觀察。在數(shù)千例的資料中約8%的病人有膽紅素升高,23%的病人堿性磷酸酶升高,18%有谷草轉(zhuǎn)氨酶升高。但當前尚無資料說明紫杉醇對肝功有嚴重損害。
7.其他:消化道反應(yīng)雖常見但一般不重,少數(shù)可有腹瀉和粘膜炎。輕度脫發(fā)也較常見。